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反式-4-叔丁基環(huán)己醇-L-乳酸酯及其應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):42854875發(fā)布日期:2025-08-26 19:09閱讀:8來源:國知局

本發(fā)明屬于化妝品,具體涉及一種具有trpv1拮抗活性的化合物。


背景技術(shù):

1、敏感肌是皮膚在生理或病理?xiàng)l件下發(fā)生的一種高反應(yīng)狀態(tài),表現(xiàn)為受到物理、化學(xué)、精神等因素刺激時(shí)皮膚易出現(xiàn)灼熱、刺痛、瘙癢及緊繃感等現(xiàn)象。近年來受敏感肌困擾的人越來越多,有流行病學(xué)研究表明,女性敏感皮膚的患病率為60%?~70%,男性為50%?~60%。

2、trpv1是熱、化學(xué)和其他感覺刺激的關(guān)鍵分子傳感器和信號(hào)集成商。tprv1為非選擇性陽離子通道,為辣椒素受體,是導(dǎo)致疼痛、瘙癢和神經(jīng)源性炎癥的關(guān)鍵因素。低ph(<5.9)、熱(>43℃)、各種化學(xué)物質(zhì)和炎癥介質(zhì)可通過激活蛋白激酶a(pka)、pkc、plc和ca2+/camkii途徑顯著增強(qiáng)trpv1的通道活性,導(dǎo)致受體致敏。

3、具有敏感皮膚的人常常表現(xiàn)出皮膚神經(jīng)上的trpv1受體密度增高,并常常觀察到對(duì)辣椒素較高的敏感性(其隨年齡增長因皮膚神經(jīng)分布的減少而降低)。專利cn102448450b報(bào)道了一種trpv1受體拮抗劑反式-4-叔丁基環(huán)己醇,其可以有效阻斷由辣椒素引起的灼燒感或刺痛感,從而有效舒緩肌膚的不適感。但是反式-4-叔丁基環(huán)己醇透皮吸收能力較差,這限制了它在化妝品中的應(yīng)用。因此仍需一種活性更高,皮膚滲透速率更快的trpv1受體拮抗劑,作為具有更強(qiáng)舒緩功效的化妝品新原料。


技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、本發(fā)明的目的在于針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足,提供一種活性更高,皮膚滲透速率更快的trpv1受體拮抗劑。

2、本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:

3、本發(fā)明提供一種反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物,其結(jié)構(gòu)式為:。

4、在本發(fā)明某些優(yōu)選的實(shí)施方案中,反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物以異構(gòu)體化合物混合存在,其中,在異構(gòu)化合物混合物中,反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物與順式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物的重量比至少為80:20;優(yōu)選地,在異構(gòu)化合物混合物中的反式:順式比至少為90:10;更有選地,異構(gòu)化合物混合物中的反式:順式比至少為95:5;進(jìn)一步優(yōu)選地,異構(gòu)化合物混合物中的反式:順式比至少為98:2。

5、另一方面,本發(fā)明提供一種以上所述的反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物在制備用于治療和/或預(yù)防trpv1介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。

6、所述的疾病為人皮膚表面的炎性疼痛、特應(yīng)性皮炎、慢性瘙癢中的一種或多種。

7、另一方面,本發(fā)明提供一種以上所述的反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物在制備用于治療和/或預(yù)防皮膚刺激的化妝品或藥品中的用途。

8、所述皮膚刺激為人皮膚表面的皮膚緊繃感、刺痛感、灼燒感、癢感中的一種或多種。

9、另一方面,本發(fā)明提供一種組合物,其包含以上所述的反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物,所述組合物為藥物組合物或化妝品組合物。

10、在本發(fā)明某些優(yōu)選的實(shí)施方案中,所述的藥物組合物還包括藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。

11、在本發(fā)明某些優(yōu)選的實(shí)施方案中,所述的化妝品組合物還包括化妝品可接受的載體和/或一種或多種為皮膚提供益處的活性物。

12、與現(xiàn)有技術(shù)方案相比,本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在:(1)反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯比反式-4-叔丁基環(huán)己醇及其其他酯類具有更高的trpv1受體拮抗活性,更快的皮膚滲透速率。(2)選用內(nèi)源性物質(zhì)l-乳酸與反式-4-叔丁基環(huán)己醇成酯,對(duì)皮膚刺激性小,不易引起過敏反應(yīng),安全性高。



技術(shù)特征:

1.一種反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物,其特征在于,其結(jié)構(gòu)式為:

2.如權(quán)利要求1所述的反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物在制備用于治療和/或預(yù)防trpv1介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。

3.如權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于,所述疾病為人皮膚表面的炎性疼痛、特應(yīng)性皮炎、慢性瘙癢中的一種或多種。

4.如權(quán)利要求1所述的反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物在制備用于治療和/或預(yù)防皮膚刺激的化妝品或藥品中的用途。

5.如權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于,所述皮膚刺激為人皮膚表面的皮膚緊繃感、刺痛感、灼燒感、癢感中的一種或多種。

6.一種組合物,其特征在于,其包含權(quán)利要求1所述的反式-4-叔丁基環(huán)己醇-l-乳酸酯化合物,所述組合物為藥物組合物或化妝品組合物。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種反式?4?叔丁基環(huán)己醇?L?乳酸酯化合物及其應(yīng)用,其結(jié)構(gòu)式為#imgabs0#。該化合物具有顯著的TRPV1受體拮抗作用和良好的皮膚滲透性,可以作為皮膚刺激舒緩劑用于化妝品或藥品的制備。

技術(shù)研發(fā)人員:張遠(yuǎn),馮明杰,孔藝涵,郭元強(qiáng),范麗雪,韓建萍,陳蔚
受保護(hù)的技術(shù)使用者:天津泰普藥品科技發(fā)展有限公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/8/25
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